聚乳酸微球

编辑:扇子网互动百科 时间:2019-12-15 13:01:27
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聚乳酸(英语:Polylactic Acid或Polylactide,缩写:PLA)微球,指的是聚乳酸以微球形式存在。一般被用作药物载体使用。

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聚乳酸微球简介

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生物降解聚合物微球作为一种新的药物载体,在药物控制释放领域有着广泛的研究和应用。微球载体能够克服现有药物制剂的一些弊端,具有控制药物的释放速度以达到长效缓释、增加药物靶向性、降低毒副作用以及提高疗效等优点。

聚乳酸微球制备

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根据药物的性质和制剂的要求,药物的微粒化制剂可采取不同的方法制备。主要有乳化溶剂挥发法、喷雾干燥法、相分离法及熔融法等。在此只介绍乳化溶剂挥发法。
此方法是将不相混溶的两相通过机械搅拌或超声乳化方式制成乳剂,内相溶剂挥发除去,成球材料析出,固化成微球。内分散相的溶剂必须在外连续相中具有一定的溶解度和挥发性。在缓慢搅拌下,内分散相溶剂不断向外相扩散,转运至液面并挥发到空气中。萃取—挥发—萃取过程反复进行,使内分散相中载体材料析出形成囊膜,将药物包裹其中,直到微球完全固化为止。按制备时乳状液的类型,本制备法可分为水包油型O/W,油包油型O/O,水/油/水复乳型W/O/W三种类型。
O/W型是将聚乳酸溶于有机相中,加入到含有乳化剂的水相中形成O/W型乳剂,再除去有机溶剂,聚乳酸形成微球。O/O型乳化溶剂挥发法是专为水溶性药物设计的。W/O/W型是先将药物溶于内水相,加入有机相乳化形成W/O初乳,再将初乳加入外水相中,形成W/O/W乳剂,中间层中有机溶剂挥发完后,便可以形成固化的微球体。[1] 

聚乳酸微球应用

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缓释、控释制剂又称为缓控释系统,它们不需频繁给药,能在较长时间内维持体内有效的药物浓度,从而可以大大提高药效和降低毒副作用。近二十年来,随着药物控释技术的迅速发展,药物控释材料的研究和开发已成为该领域的研究热点。特别是生物降解高分子材料,由于可生物降解且不会在人体内滞留,更得到人们的关注。其中聚乳酸(PLA)由于具有良好生物相容性和生物降解性,其降解产物能参与人体的新陈代谢且性能可在大范围内通过与其他单体共聚得到调节,已成为当前生物医学领域中最受重视的材料之一。PLA的水解最终产物是水和二氧化碳,中间产物乳酸也是体内的正常代谢产物,无生理活性,刺激性小,易从体内排出而不蓄积,未降解的可以随粪便排出,避免了对病人造成的二次伤害。
组织学研究证明:PLA无毒,与组织无反应,生物可降解,降解产物不滞留于活体组织中。以聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为囊材制备出孕酮PLGA缓释胶囊以来,PLA及其共聚物被用作一些半衰期短、稳定性差、易降解及毒副作用大的药物控释载体,如抗生素、抗癌用药、疫苗、激素、计生用药、解热镇痛药以及神经系统用药等的缓控释载体,可有效增加给药途径,减少给药次数和给药量,提高药物利用度,减少药物对肝、肾等的副作用。
近年来国内外研究表明,PLA应用于药物控制释放体系,具有延长药物作用时间,提高定向性并降低毒副作用等优点,因而有很好的发展前景。目前,PLA及其共聚物类缓释制剂已商品化的有促黄体激素释放激素LHRH类药物戈舍瑞林皮下植入剂、亮丙瑞林肌肉注射混悬剂促甲状腺激素释放激素TRH类药物曲普瑞林、抗生素苯唑西林等。正在研究的药物很多,主要有抗癌化疗用药、解热镇痛药、神经系统用药、激素及计划生育用药等,都处于实验室研究或动物试验阶段。此外,根据药物的性质、释放要求及给药途径,可制成特定的药物剂型。较简单的采用溶液成型、热压成型等方法制备埋植制剂,如胰岛素的PLGA双层缓释片、庆大霉素的PLA圆柱体、促生物激素释放激素的块状植入剂以及激素左诀诺酮的空心PLA纤维剂型等,此外还有薄膜、类孔剂等多种剂型,这些剂型都强烈的依赖其几何形状及药物包载量。[1] 
参考资料
词条标签:
科技